O Fenobarbital é utilizado principalmente no tratamento de todos os tipos de convulsões, exceto ausências epiléticas, em conjunto com outras drogas tais como a Carbamazepina, o Ácido Valpróico e a Fenitoína. Esta droga reduz a transmissão sináptica e, consequentemente, reduz a excitabilidade de toda a célula nervosa, embora o uso prolongado possa criar resistência. O Fenobarbital é absorvido devagar, mais eficazmente após administração por via oral. Atinge o nível de concentração de pico entre 4 a 10 horas após administração. Nos adultos o período de meia vida é de 70 a 100 horas. Os efeitos comuns mais nocivos dessa terapia é a sedação. O Fenobarbital é entre 40 a 60% ligado à proteína plasmática. Isto contribui para a eliminação de outras drogas, estimulando o metabolismo através da indução de enzimas metabolizantes de medicamentos e/ou inibindo o metabolismo através de competição de uma quantidade limitada de enzimas. As concentrações de Carbamazepina e Ácido Valpróico diminuem devido ao Fenobarbital, ao passo que o efeito do Fenobarbital na concentração de Fenitoína é variável. O tratamento com Ácido Valpróico aumenta a concentração de Fenobarbital por diminuição da eliminação de Fenobarbital